浅谈剂型对中成药药效的影响常航居士

苏孜阿甫 http://www.jk100f.com/baidianfengzixun/baidianfenganli/4498.html

中成药剂型与中成药药效直接相关,相同的中药成方,由于剂型的不同,产生的药效、持续时间等可能出现较大的差异。“汤者荡也,去大病用之。散者散也,去急病用之。丸者缓也,不能速去之。”即充分说明了剂型选择对药效的重要作用。同一中成药处方可以制备成多种剂型,但不同剂型可能产生不同的治疗效果,只有采用适宜的剂型才可以使药物发挥良好的疗效。

一、中成药常用剂型及特点

(一)合剂

系指饮片用水或其他溶剂,采用适宜方法提取制成的口服液体制剂(单剂量灌装者也可称“口服液”)。合剂是在汤剂的基础上改进和发展起来的新剂型。与汤剂相比,既保持了汤剂吸收快、奏效迅速的特点,又克服了汤剂临用时煎煮麻烦的缺点。具有体积小,便于携带、服用和保存的优点,但合剂不能随症加减。

(二)糖浆剂

系指含有提取物的浓蔗糖水溶液。糖浆剂含糖量高,有些又含有芳香的辅料,可以掩盖某些药物的不良嗅味,改善口感,易于服用,尤其深受儿童欢迎。

(三)酒剂与酊剂

酒剂系指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。酒剂多供内服,也可外用,必要时加糖或蜂蜜矫味和着色。酒能通血脉,行药势,散寒,气味醇香特异,是一种良好的浸提溶剂。常用于祛风寒湿、温肾助阳、活血散瘀等功效成药的制备。酒剂制备简便,服用剂量较小,服用方便,且不易霉变,易于保存。但儿童、孕妇、心脏病及高血压患者不宜服用。

酊剂系指饮片用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。酊剂不加糖或蜂蜜矫味和着色,多供内服,少数外用。选用适宜浓度的乙醇提取,可以达到浸出的药液内杂质较少,有效成分的含量较高。酊剂具有剂量小、服用方便、不易生霉的特点。

(四)煎膏剂(膏滋)

系指饮片用水煎煮,取煎煮液浓缩,加炼蜜或糖(或转化糖)制成的半流体制剂,俗称膏滋。通常将加糖的称糖膏,加蜂蜜的称蜜膏。由于煎膏剂经浓缩并含有较多的糖或蜜等辅料,故具有药物浓度高,体积小,稳定性好,口感好,服用方便,微生物不易生长等优点。但含热敏性及挥发性成分的中药不宜制成煎膏剂。煎膏剂多以滋补为主,常用于慢性疾病的治疗。

(五)注射剂

中药注射剂系指饮片经提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。中药注射剂的原液成分复杂,杂质难以除尽,质量较难控制,因此,应改进注射剂的制备工艺,提高其质量及标准,以确保中药注射剂的安全、有效、稳定、质量可控。

(六)散剂

系指饮片或提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂,散剂为传统剂型之一。分为内服散剂和外用散剂,散剂容易分散,起效快,外用散剂的覆盖面积大,可同时发挥保护和收敛作用。散剂制备工艺简单,剂量易于控制。刺激性强、易吸潮变质的药物一般不宜制成散剂。

(七)颗粒剂

系指饮片提取物与适宜的辅料或饮片细粉制成的颗粒状制剂。按溶解性能和溶解状态的不同,可分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂;根据辅料不同,可分为无糖颗粒剂和有糖颗粒剂。颗粒剂既保持了汤剂作用迅速的特点,又克服了汤剂临时煎煮不便的缺点,且口味较好,体积小。

(八)胶囊剂

系指药材用适宜方法加工后,加入适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软质嚢材中的制剂。分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)等,主要供口服。硬胶囊剂系指将一定量的中药提取物与药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒,或将药材粉末直接分装于空心胶囊而成。软胶囊剂系指将一定量的中药提取物密封于球形或椭圆形的软质囊材中,或用滴制法或压制法制备。胶囊剂除可掩盖药物的不良气味、提高药物的稳定性外,如对药物颗粒进行不同的包衣,还能达到定时定位释放药物的目的。(九)片剂

系指中药提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜辅料混匀压制成的圆片状或异形片状的制剂。主要供内服,也有外用或其他特殊用途者。按药材的处理方法的不同可分为全粉末片、半浸膏片、浸膏片、提纯片;按使用方式可分为口服普通片、含片、咀嚼片、泡腾片等。其剂量准确,质量较稳定,便于携带和使用。

(十)丸剂

系指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、蜡丸等类型。蜜丸系指药物细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂,分为大蜜丸和小蜜丸两类。水蜜丸系指药材细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。水蜜丸的特点与蜜丸相似,一般适用于补益类中成药的制备。水丸系指药材细粉以水(或根据制法用黄酒、醋、药汁等)为黏合剂制成的丸剂。水丸一般适用于解表、清热、消导等中成药制备。浓缩丸系指药材或部分药材提取的清膏或浸膏,与适宜的辅料或药物细粉,以水、蜂蜜或蜂蜜和水为赋形剂制成的丸剂,浓缩丸古称“药膏丸”,服用剂量相对较小。糊丸系指药物细粉用米糊或面糊为黏合剂制成的丸剂。蜡丸系指药物细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂,成丸后在体内释药较糊丸更为缓慢,有缓释长效作用,并可减少毒剧药物或刺激性药物的不良反应。丸剂小儿服用困难,如以原粉入药,易染菌。

(十一)栓剂

系指饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的制剂。栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能融化、软化或溶化,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。由于直肠吸收生物利用度优于口服,对胃的刺激性和肝的副作用小,对不能或不愿吞服药物的患者(如儿童、呕吐症状的患者)宜选用此剂型。

(十二)外用膏剂

系指将中药提取物或化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷,可产生局部或全身作用的一类外用制剂。常分为橡胶膏剂、凝胶膏剂和贴剂等。贴膏剂使用简便,兼有外治和内治的功能。凝胶膏剂是以水溶性高分子材料为主要基质,加入药物制成的外用制剂,和传统的贴膏剂相比,具有快速持久地透皮释放基质中所包含的有效成分、给药剂量较准确、血药浓度较稳定、透气性好、使用舒适方便等优点。

(十三)气雾剂

系指提取物、药材细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。可用于呼吸道吸入、皮肤、黏膜或腔道给药。具有速效和定位作用、制剂的稳定性好、使用方便等优点。

(十四)膜剂

系指由中药提取物或药物细粉与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂按结构类型可分为单层、多层和夹心膜剂;按给药途径可分为口服膜剂、口腔用膜剂(包括口含膜、口腔贴膜等)、眼用膜剂、鼻用膜剂、阴道用膜剂、植入膜剂和皮肤外用膜剂等。可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤科、烧伤科、皮肤科及妇科等,作用时间长,对创口具有保护作用。

(十五)锭剂

系指药物细粉与适量黏合剂制成规定形状的固体制剂。常用的黏合剂有糯米糊、蜂蜜或处方中具有黏性的药物如蟾酥、胆汁等。锭剂外观形态有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形、圆片形等。应用时,内服可吞服或研细后用水、黄酒化服,外用多为研细用醋调敷,少数为内外兼用。其他固体剂型还有茶剂、糕剂、熨剂、条剂、钉剂、线剂、曲剂、棒剂、灸剂、烟剂等;液体制剂还有乳剂、露剂、搽剂、洗剂、油剂等。

综上所述,剂型对于药物,对于病证均有一定的适应范围。一种中成药剂型的确定,既需要适合这种剂型的药物,又要适应所治病证的需要。药、剂、治的有机统一,是中成药剂型的特色。近年来,中成药剂型有很大的改进和创新,在保持中成药传统疗效的基础上,使剂量更小,疗效更高,使用更为方便。随着中成药学的发展,将会不断有中成药新剂型问世。不论选用何种剂型,均要重视剂型对药效的影响,应通过恰当的剂型,凝聚中药精华,并使中药的治疗效应充分发挥出来。

二、中成药剂型与药效的关系

相同的处方,由于选用剂型不同,使用后产生的药效的持续时间、作用特点都可能出现较大的差异。

1.剂型改变中成药药效性质 

改变剂型的制剂可以使药物药效作用性质发生改变,其功能主治亦发生改变。如枳实煎剂具行气宽中、消食化痰的作用,将其改制成枳实注射液,则具有升压、抗休克的作用。

2.剂型改变中成药的作用速度 

对于起全身作用的药物来说,只有药物被吸收之后才能发挥药效。由于剂型不同,药物在机体内被吸收的情况也不同,体内常用的几类剂型按其吸收速率由慢到快顺序为:丸剂片剂散剂栓剂汤剂酒剂皮下注射剂肌内注射剂、气雾剂静脉注射剂。其中丸剂因所用赋形剂不同,其崩解速度也不同。按其崩解速度由快到慢排列为:水丸蜜丸糊丸蜡丸。

3.剂型影响中成药的血药浓度 

剂型物质结构不同、载药形式不同、释放药物方式与速度不同,它们在体内运转过程及其血药浓度与时间关系明显不同。如口服的汤、散、丸、片、胶囊、液体制剂药物,有效成分经过肝“首过效应”进行代谢,将有一部分损失;栓剂、灌肠剂可从直肠下静脉进入血液,不经过肝脏,避免了肝脏“首过效应”对药物的代谢;外用膏剂经透皮吸收,有效成分进入组织;而静脉注射给药则直接进入血液。




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